茶碱中毒，还是哮喘并发症——缺乏血药浓度监测时如何用茶碱

氨茶碱是治疗支气管哮喘和喘息性支气管炎的重要药物，也用于阻塞性肺气肿和心源性哮喘的治疗，如何安全用药是临床普遍关注的问题。氨茶碱的疗效和毒性反应，与茶碱血浓度密切相关。剂量过大、用药间隔时间较短或静脉给药速度太快，是导致茶碱血浓度过高、引起中毒的最常见原因。

经验用药依据

茶碱血浓度在10~20μg/mL为最佳治疗浓度，在此范围内哮喘症状缓解，肺功能改善明显，较少出现中毒症状。超过20~25μg/mL即可引起中毒。血药浓度越高，中毒症状越严重。

血药浓度监测是指导安全用药的理想方法，但需一定的技术和设备条件，尚难以在基层医院开展。基层医生可根据患者的病情，采用如下的经验用药方法：

①对中、青年患者且无心、肝、肾功能不良，无酸碱失衡，无合并应用影响茶碱代谢的药物，24小时氨茶碱总剂量以不超过0.75~1.0g为宜。

若患者3日内未用过氨茶碱，口服起始剂量可用0.125g~0.15g，1日3~4次，如无毒性反应再逐渐增量，直至出现满意疗效。如急性发作或病情较重，首剂可用负荷剂量0.25g加50%葡萄糖注射液40~50mL，稀释混匀后缓慢静脉推注，时间不得少于10分钟；或以负荷剂量0.25g加5%葡萄糖注射液100mL，在30分钟内静脉滴注完毕，以尽快达到较为可靠的有效血药浓度。然后，再一次性给予0.25~0.5g剂量维持恒速静脉滴注，时间应不少于4~8小时。

若患者3日内用过氨茶碱，静脉推注剂量宜用0.125g，然后用维持量恒速缓慢静脉滴注。

②对老年患者，或有心、肝、肾功能不良，或有酸碱失衡，或合并应用影响茶碱代谢的药物，24小时总剂量以0.4~0.5g为宜。若已有规律地使用过氨茶碱，最好直接用维持量静脉滴注。

③口服给药时，不宜并用静脉给药。在口服的基础上，用负荷剂量静脉给药，易造成血药浓度过高。急性哮喘发作需静脉应用氨茶碱时，应停止口服氨茶碱。

④对病情较轻的患者，也可单独口服氨茶碱缓释片，1日1~2次，1次0.2~0.3g，可保持较平稳的有效血药浓度，有利于控制夜间哮喘的发作。

少数基层医生将氨茶碱中毒的临床表现误判为哮喘本身的并发症，盲目增加氨茶碱的用药剂量和次数，而加重中毒。此外，部分患者口服小剂量氨茶碱，可出现恶心、呕吐等胃肠道反应，继续用药后，这些症状可自行消失。

给药途径选择

氨茶碱的给药途径有口服、肌内或静脉注射、静脉滴注、直肠给药。

氨茶碱碱性较强，片剂空腹口服时，对胃刺激性较大，可致恶心、呕吐、胃部不适、食欲不振，进餐时或餐后服用可减轻胃肠道反应。肠溶片吸收缓慢，生物利用度极不规则，不宜选用。

注射剂肌内注射可刺激局部引起红肿、疼痛，不推荐使用；若必须肌内注射时，需与2%盐酸普鲁卡因注射液合用。静脉注射如果浓度高、推注速度快，可发生急性中毒，是引起猝死的主要原因。最好用5%或10%葡萄糖注射液稀释后，缓慢静脉滴注。

在发病急性期或者病情较重时，可静脉注射负荷剂量后，再缓慢静脉滴注维持量，待病情缓解后改为口服。若病情较轻，则不必使用注射剂，直接口服片剂即可。

栓剂经直肠给药后，吸收缓慢，且可引起局部刺激、烧灼感，仅偶用于短期非急症治疗。